常喝綠茶好處多,盡管有些說法仍需要臨床上的驗證,但中國綠茶中的抗氧化劑表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)已被國內(nèi)外多項研究證實對細(xì)胞和動物有益。華東師大生命科學(xué)學(xué)院程義云課題組發(fā)現(xiàn)EGCG的一個令人驚嘆的作用:可將治療性siRNA藥物悄悄帶入細(xì)胞。相關(guān)成果近日發(fā)表于《ACS核心科學(xué)》,并被選為該雜志10月封面文章。
小干擾RNA(siRNAs)可降低疾病相關(guān)基因的表達(dá),在醫(yī)療健康領(lǐng)域具有巨大潛力。然而siRNA易于被RNA酶降解,同時siRNA分子相對較大且?guī)ж?fù)電荷,難以穿過細(xì)胞膜,如何將siRNA遞送至目標(biāo)細(xì)胞是一大挑戰(zhàn)。
程義云等首先利用天然茶多酚EGCG與siRNA通過氫鍵形成帶負(fù)電荷的超分子納米顆粒,然后在表面包裹低分子量的陽離子聚合物。這種超分子策略使得不同結(jié)構(gòu)、不同種類的低分子量陽離子聚合物可在極低的劑量下將siRNA壓縮成尺寸均一的納米顆粒。
由于EGCG是*綠茶提取物,陽離子聚合物的用量少,復(fù)合物顯示出優(yōu)異的生物相容性,因此,研究人員將這種超分子自組裝所形成的納米顆粒命名為“綠色納米顆粒(GNPs)”。研究發(fā)現(xiàn)它們顯著降低了不同細(xì)胞中不同靶基因的表達(dá),表明這些粒子可有效通過細(xì)胞膜。
研究人員在小鼠腸道損傷中測試了靶向促炎酶PHD2的siRNA納米顆粒,發(fā)現(xiàn)小鼠相關(guān)癥狀如體重減輕、結(jié)腸縮短、腸道炎癥等獲得明顯改善。程義云表示,除了siRNA的基因沉默效應(yīng)外,EGCG還可通過抗氧化和抗炎特性促進(jìn)納米粒子的有效性。
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