植物寄生線蟲(chóng)是重要的植物病原物之一，具有隱蔽性、多寄主性、頑固性和易傳播等特點(diǎn)。其種群增長(zhǎng)迅速、防治困難，對(duì)我國(guó)糧食、蔬菜、經(jīng)濟(jì)作物等產(chǎn)量和經(jīng)濟(jì)效益造成嚴(yán)重影響。其主要寄主作物包括大豆、馬鈴薯、棉花、玉米、番茄、胡蘿卜和甜菜等。目前線蟲(chóng)危害日趨嚴(yán)重，對(duì)農(nóng)作物生產(chǎn)構(gòu)成嚴(yán)重威脅。全球每年由線蟲(chóng)危害導(dǎo)致的作物減產(chǎn)可達(dá)14%，造成經(jīng)濟(jì)損失800億～1，000億美元。我國(guó)每年因線蟲(chóng)侵害導(dǎo)致的作物減產(chǎn)高達(dá)12%，單由線蟲(chóng)引起的大豆年產(chǎn)量損失在5%～80%之間。寄生線蟲(chóng)破壞植物根部，侵染后易引發(fā)病原真菌感染，加劇細(xì)菌、真菌和病毒的侵害，破壞植物生長(zhǎng)，降低農(nóng)作物產(chǎn)量和品質(zhì)。

　　長(zhǎng)期以來(lái)，生產(chǎn)上植物線蟲(chóng)通常使用化學(xué)殺線蟲(chóng)劑進(jìn)行防治。熏蒸劑溴甲烷禁用后，常用殺線蟲(chóng)劑有氨基甲酸酯和有機(jī)磷類殺線蟲(chóng)劑，如涕滅威和噻唑磷，生物殺線蟲(chóng)劑阿維菌素等。其中多種殺線蟲(chóng)劑存在高毒、高殘留、抗性和殘效期長(zhǎng)等問(wèn)題，被禁用或限用。Tioxazafen(NemaStrikeTM)為孟山都公司*新研發(fā)的一種廣譜殺線蟲(chóng)劑，其作用機(jī)理新穎，對(duì)孢囊線蟲(chóng)、根結(jié)線蟲(chóng)和腎形線蟲(chóng)等表現(xiàn)出卓越防效。

　　1理化性質(zhì)與毒理學(xué)

　　1.1理化性質(zhì)

　　Tioxazafen常用商品名為：MON102133SC、NemaStrike、AcceleronN-364、AcceleronNemaStrikeST、AcceleronNemaStrikeSTSoybean等。分子式：C12H8N2OS；相對(duì)分子質(zhì)量：228.27；CAS登錄號(hào)：330459-31-9；化學(xué)名稱：3-苯基-5-(噻吩-2-基)-1，2，4-噁二唑。

　　Tioxazafen純品為淺灰色固體，有芳香氣味，熔點(diǎn)為109℃，沸點(diǎn)為(390.8±34.0)℃，蒸氣壓7.76×10-5Pa(25℃)。溶解度：tioxazafen在水中的溶解度為1.24mg/L，在正己烷中為6.64g/L，在甲醇中為11.1g/L，在正辛醇中為13.3g/L，在丙酮中為100g/L，在乙酸乙酯中為106g/L，在甲苯中為121g/L，在二氯甲烷中為284g/L(20℃)。

　　1.2毒理學(xué)

　　Tioxazafen低毒，大鼠急性經(jīng)口、經(jīng)皮LD50值均大于5，000mg/kg，繁殖NOEL值60mg/kg，急性吸入LC50值≥5.06mg/mL。山齒鶉急性經(jīng)口LD50值為4，500mg/kg。金絲雀急性經(jīng)口LD50值315mg/kg。蜜蜂：急性經(jīng)口LC50值(48h)>0.41μg/蜂，急性接觸LC50值(48h)>100μg/蜂。魚(yú)類：虹鱒急性LC50值(96h)值0.0911mg/L；羊頭魚(yú)(Cyprinodonvariegates)急性LC50值(96h)>0.084mg/L。水生無(wú)脊椎動(dòng)物：大型(Daphniamagna)EC50值(48h，急性)>1.2mg/L；NOEC值(21d，慢性)為0.0059mg/L。藻類：月牙藻(Pseudokirchneriellasubcapitata)EbC50值0.7114mg/L。其他水生生物：膨脹浮萍(Lemnagibba)IC50值(7d)>0.954mg/L。赤子愛(ài)蚯蚓(Eiseniaandrei)慢性NOEC值為1，000mg/kg。

　　1.3環(huán)境歸趨

　　Tioxazafen在土壤中的DT50值為48～303d(有氧條件)、28～505d(厭氧條件)。Koc值為2，996～10，318mL/g。土壤中光解DT50值為26.9～220d。在水中，DT50值為4.4～5.9d(有氧環(huán)境)、4.4～6.0d(厭氧環(huán)境)。水中水解DT50值為985～2，289d，水中光解DT50值為0.19d。

　　Tioxazafen揮發(fā)性較低，在土壤中通過(guò)徑流作用流入地下水中，還可以通過(guò)徑流淋溶、吸附方式殘留在地表水中。Tioxazafen主要降解物有亞氨基酰胺、苯甲脒和噻吩酸等，其中部分降解產(chǎn)物對(duì)水生植物毒性大于tioxazafen。

　　2作用機(jī)理

　　Tioxazafen作為新型、廣譜、內(nèi)吸性種子處理非熏蒸性殺線蟲(chóng)劑，擁有全新的作用機(jī)理，通過(guò)干擾線蟲(chóng)核糖體的活性，引起靶標(biāo)線蟲(chóng)體內(nèi)基因突變，進(jìn)而發(fā)揮藥效。Tioxazafen只影響為害寄生線蟲(chóng)，對(duì)非靶標(biāo)線蟲(chóng)無(wú)影響。

　　Tioxazafen懸浮劑可長(zhǎng)時(shí)間滯留在植物根部，能夠提供長(zhǎng)達(dá)75d的持效作用，有效控制2代線蟲(chóng)。因tioxazafen對(duì)地下水存在污染問(wèn)題，禁止在地下水位高的地區(qū)使用。

　　另外，tioxazafen處理過(guò)的種子可能對(duì)野生動(dòng)物有害，因此播種時(shí)不能直接將處理過(guò)的種子撒播到土壤表面，且處理后的玉米和大豆種子應(yīng)播種到2.5cm深的土壤中。Tioxazafen僅登記用于擁有全自動(dòng)種子處理裝備的工廠，使用密封的傳送和應(yīng)用裝置，禁止用于現(xiàn)場(chǎng)種子處理。種子處理和播種等相關(guān)工作人員需要適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)設(shè)備。

　　3應(yīng)用

　　Tioxazafen具有高效、廣譜的殺線蟲(chóng)活性，對(duì)大豆上的大豆孢囊線蟲(chóng)、根結(jié)線蟲(chóng)和腎形線蟲(chóng)等，玉米根腐線蟲(chóng)、根結(jié)線蟲(chóng)和針線蟲(chóng)等，棉花腎形線蟲(chóng)和根結(jié)線蟲(chóng)等都具有卓越的防效。Tioxazafen為內(nèi)吸性種子處理殺線蟲(chóng)劑，不僅擁有全新作用機(jī)理，能夠有效防治線蟲(chóng)侵害，而且能夠增強(qiáng)作物根系活力，顯著增加作物產(chǎn)量。

　　M.S.South等2012~2014年研究發(fā)現(xiàn)，tioxazafen主要分布在作物根部區(qū)域，不會(huì)上移到營(yíng)養(yǎng)組織，tioxazafen的根部保留特性是線蟲(chóng)管理的*選擇。大量田間試驗(yàn)研究結(jié)果表明，tioxazafen對(duì)常見(jiàn)大田作物的孢囊線蟲(chóng)、根結(jié)線蟲(chóng)和腎形線蟲(chóng)引起的病害具有良好抑制效果，且優(yōu)于目前商品化產(chǎn)品。在被腎形線蟲(chóng)侵染的大豆田間試驗(yàn)中，tioxazafen懸浮劑有效增強(qiáng)根系活力，作物產(chǎn)量增加468.76～535.72kg/hm2，增產(chǎn)效果顯著優(yōu)于商品化產(chǎn)品。

　　L.U.Elvio等研究表明，tioxazafen懸浮劑防治線蟲(chóng)的效果優(yōu)于常規(guī)商品化殺線蟲(chóng)劑(吡蟲(chóng)啉+硫雙威)，且每顆種子*有效成分用量分別為大豆爪哇根結(jié)線蟲(chóng)(M.javanica)和*短尾短體線蟲(chóng)(P.brachyurus)0.250mg、大豆孢囊線蟲(chóng)(H.glycines)和玉米南方根結(jié)線蟲(chóng)(M.incognita)0.500mg，棉花南方根結(jié)線蟲(chóng)(M.incognita)0.750mg，玉米根結(jié)線蟲(chóng)(P.zeae)1.000mg。Tioxazafen處理對(duì)作物無(wú)藥害，與對(duì)照處理相比，并未造成作物減產(chǎn)。上述結(jié)果表明，tioxazafen主要作用對(duì)象為大豆、玉米和棉花田中的線蟲(chóng)，且沒(méi)有藥害風(fēng)險(xiǎn)。

　　2015~2017年，孟山都公司3年的田間試驗(yàn)結(jié)果表明，tioxazafen在保護(hù)作物產(chǎn)量方面表現(xiàn)優(yōu)異。與對(duì)照組相比，tioxazafen處理的作物產(chǎn)量顯著增加，其中，玉米平均增產(chǎn)438kg/hm2(n=100)，大豆增產(chǎn)205.5kg/hm2(n=113)，棉花增產(chǎn)90kg/hm2(n=51)。因各地線蟲(chóng)侵染情況不同，不同試驗(yàn)地點(diǎn)測(cè)試結(jié)果略有差異。

　　4開(kāi)發(fā)進(jìn)程

　　2013年，孟山都開(kāi)發(fā)了tioxazafen。Tioxazafen為二取代二唑類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、新穎，作用機(jī)理獨(dú)特。

　　2015年，孟山都申請(qǐng)了tioxazafen在北美自由貿(mào)易區(qū)(NAFTA)的聯(lián)合評(píng)審。2017年5月1日，美國(guó)環(huán)保署(EPA)批準(zhǔn)登記了82.5%tioxazafen原藥和45.9%(或541g/L)tioxazafen懸浮劑。作為新有效成分，其10年期的登記資料保護(hù)權(quán)將終止于2027年4月30日。

　　EPA批準(zhǔn)登記的tioxazafen懸浮劑(NemaStrike)，用于玉米、大豆和棉花等三大作物，基于EPA登記，NemaStrike現(xiàn)已獲得美國(guó)45個(gè)州登記，將于2018年種植季上市。

　　NemaStrike配方組成為：tioxazafen45.88%，表面活性劑≤3%，有機(jī)烴溶劑(CAS登錄號(hào)64742-47-8)≤3%，其它助劑≤3%，水及小分子加工成分≤46%。

　　2017年5月1日，EPA發(fā)布tioxazafen的*殘留限量(MRLs)，其在玉米飼料、糧食、干草中MRLs值為0.02mg/kg，棉花軋棉副產(chǎn)品、毛籽中MRLs值為0.02mg/kg，大豆飼料、干草、豆粕和種子中MRLs值分別為0.15mg/kg、0.30mg/kg、0.05mg/kg和0.04mg/kg。

　　Tioxazafen作為種子處理劑在大豆、玉米、棉花種子上的有效成分用量分別為0.25～0.5mg、0.5～1.0mg和0.5～1.0mg，登記的*年有效成分使用量分別為0.998kg/hm2、0.314kg/hm2和0.213kg/hm2。截至2017年12月，tioxazafen未獲得歐盟和我國(guó)登記。

　　5專利

　　Tioxazafen相關(guān)的化合物專利*初由丹麥的一家醫(yī)藥公司于2005年4月26日申請(qǐng)，作為醫(yī)藥用途，已獲美國(guó)和歐洲專利授權(quán)。因此，該專利與殺線蟲(chóng)劑無(wú)實(shí)質(zhì)性知識(shí)產(chǎn)權(quán)關(guān)系。此后，孟山都公司發(fā)現(xiàn)了包括tioxazafen在內(nèi)的噻二唑類化合物的殺線蟲(chóng)活性，遂于2007年8月13日申請(qǐng)了相關(guān)防治線蟲(chóng)的組合物專利；2008年8月13日進(jìn)一步申請(qǐng)PCT專利，并已獲多國(guó)專利授權(quán)，包括中國(guó)、美國(guó)、歐洲、加拿大、澳大利亞、日本、韓國(guó)等。由于有丹麥公司的化合物專利在先，故孟山都的專利僅為組合物專利。

　　Tioxazafen組合物專利：控制線蟲(chóng)的組合物和方法，WO2009023721，PCT申請(qǐng)日2008年8月13日。其同族專利包括：AP2942A、AR068193A1、AU2008286879A1、AU2008266879B1、CA2699980C、BRPI0815407A2、CA2699980A1、CA2884347A1、CA2952986A1、CL2008002382A1等，共53個(gè)。中國(guó)專利有：CN101820761B、CN104054719B。美國(guó)專利為US8435999B2。

　　2017年3月31日，巴斯夫股份公司和巴斯夫中國(guó)有限公司對(duì)tioxazafen混合物提出PCT申請(qǐng)。專利申請(qǐng)?zhí)枺篧O2017178917；專利名稱：tioxazafen混合物的殺線蟲(chóng)劑活性(Pesticidallyactivemixturesoftioxazafen)。Tioxazafen作為孟山都公司*新研發(fā)的內(nèi)吸性種子處理殺線蟲(chóng)劑，主要用于大豆、玉米和棉花三大作物，將成為有害生物綜合治理和線蟲(chóng)抗性管理的重要工具。Tioxazafen以其全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理，不僅能夠廣譜防治植物寄生線蟲(chóng)，還可以長(zhǎng)時(shí)間滯留在作物根部，提供長(zhǎng)達(dá)75d的持效作用，防治2代線蟲(chóng)，具有廣闊的市場(chǎng)前景。

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